Sucralfat CAS 54182-58-0

Sucralfat ist zur symptomatischen Behandlung von Magengeschwüren verschiedener Ursachen geeignet. Beim Menschen ist Sucralfat bei der Heilung von Geschwüren genauso wirksam wie Antazida oder H2--Rezeptorantagonisten. Bei Hunden, die sich einer Wirbelsäulenoperation unterziehen, scheint es jedoch nicht erfolgreich bei der Vorbeugung von durch Kortikosteroide verursachten Geschwüren zu sein. Seine Wirksamkeit bei der Vorbeugung von durch NSAID verursachten Geschwüren ist bei Hunden nicht nachgewiesen. Sucralfat wurde auch zur Behandlung von Mund- und Speiseröhrengeschwüren sowie Ösophagitis eingesetzt.

Von der FDA zugelassene Indikationen
● Sucralfat ist ein einzigartiges Medikament gegen Geschwüre und ein basisches Aluminiumsalz von Saccharoseoctasulfat. Die zugelassene Verwendung von Sucralfat ist wie folgt:
● Zwölffingerdarmgeschwür: Sucralfat ist von der FDA zur Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren für bis zu 8 Wochen (kurzfristig) zugelassen. Zwölffingerdarmgeschwüre werden 8 Wochen lang 4-mal täglich mit 1 g behandelt, gefolgt von 2-mal täglich 1 g zur Erhaltungstherapie. Die Wirksamkeit von Sucralfat bei der Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren ist nachweislich mit der von Cimetidin und intensiver Antazida-Therapie vergleichbar.
Sucralfat bildet eine Schutzschicht und schützt die Magenschleimhaut vor Pepsin, Pektinsäure und Gallensalzen. Dieses Medikament bindet sich an positiv geladene Proteine ​​in Exsudaten und bildet lokal eine dicke viskose Substanz.

Off-Label-Anwendungen
● Dyspepsie: Es wurde gezeigt, dass Sucralfat die Häufigkeit und Intensität von dyspeptischen Symptomen und Magenerosionen während der NSAID-Therapie verringert und die Wirksamkeit mit der eines H2-Rezeptorblockers vergleichbar ist.
● Epithelwunden: Sucralfat wird auch als topisches Medikament zur Behandlung verschiedener Epithelwunden wie Geschwüren, entzündlicher Dermatitis, Mukositis und Brandwunden verwendet. Es wurden mehrere Studien durchgeführt, um die Wirksamkeit von Sucralfat bei der Behandlung von Epithelwunden zu untersuchen.
Sucralfat erhöht die Bioverfügbarkeit von Wachstumsfaktoren, insbesondere des Fibroblasten-Wachstumsfaktors (FGF), der eine zentrale Rolle bei der Angiogenese spielt und die epitheliale Wundheilung fördert.
● Durch Chemotherapie verursachte Mukositis: Die Ergebnisse einer Studie zeigten, dass hochwirksames Sucralfat die Aktivierung von Wachstumsfaktoren beschleunigt und bei der Behandlung von durch Chemotherapie verursachter Mukositis des Oropharynx und des Verdauungstrakts hilft. Dies wurde durch die Verabreichung von 1,5 g Sucralfat dreimal täglich zu Beginn der Mukositis für 2 Tage erreicht, gefolgt von 1,5 g zweimal täglich während der gesamten Krebstherapie und 2 Wochen nach Abschluss der Behandlung.
● Strahlenproktitis: Ein Sucralfat-Pasteneinlauf hat eine klinische Verbesserung bei der Behandlung von hämorrhagischer Strahlenproktitis gezeigt. Bei dieser Therapie wird eine Paste in geringer Menge in einem Einlaufapplikator verwendet, und Verbesserungen vor und nach der Behandlung wurden anhand klinischer Proktitis-Scores mit positivem Ergebnis bewertet. Eine Studie hat gezeigt, dass ein Sucralfat-Einlauf bei der kurzfristigen Behandlung von Strahlenproktitis besser ist als orales Sulfasalazin.
● Vorbeugung von Ulzerationen bei Colitis diversion: Einläufe mit Sucralfat erhalten nachweislich die Schleimschicht, die das Epithel bedeckt, und reduzieren dadurch die Entzündung bei Colitis diversion. Die im Einlauf verwendete Sucralfatkonzentration beträgt 2 g/kg/Tag.
● Prophylaxe von Stressgeschwüren bei beatmeten Patienten: Untersuchungen haben gezeigt, dass Sucralfat im Vergleich zu H2-Blockern oder Antazida bei Patienten unter Beatmungstherapie besser zur Prophylaxe von Stressgeschwüren geeignet ist, da letztere den pH-Wert des Mageninhalts erhöhen, was zu einer Stagnation gramnegativer Bazillen und in der Folge zu einem erhöhten Risiko einer nosokomialen Pneumonie führt.
● Morbus Behçet: Topisches Sucralfat 1 g/5 ml 4-mal täglich allein oder in Kombination mit topischen Kortikosteroiden lindert Schmerzen und fördert die Heilung von Mundgeschwüren bei Morbus Behçet. Sucralfatsuspension ist die Darreichungsform zur Behandlung von Mundgeschwüren bei Morbus Behçet.
Gastroösophageale Refluxkrankheit: Gemäß den Richtlinien des American College of Gastroenterology kann Sucralfat während der Schwangerschaft gegen GERD eingesetzt werden.

Bei der Entscheidung, ein Arzneimittel zu verwenden, müssen die Risiken der Einnahme des Arzneimittels gegen den Nutzen abgewogen werden. Diese Entscheidung treffen Sie gemeinsam mit Ihrem Arzt. Bei diesem Arzneimittel ist Folgendes zu beachten:

Allergien
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie jemals eine ungewöhnliche oder allergische Reaktion auf dieses oder andere Arzneimittel hatten. Informieren Sie Ihren Arzt auch, wenn Sie andere Allergien haben, z. B. gegen Nahrungsmittel, Farbstoffe, Konservierungsmittel oder Tiere. Lesen Sie bei nicht verschreibungspflichtigen Produkten das Etikett oder die Packungsinhaltsstoffe sorgfältig durch.

Pädiatrie
Es wurden keine geeigneten Studien zum Zusammenhang zwischen Alter und den Wirkungen von Sucralfat bei Kindern durchgeführt. Sicherheit und Wirksamkeit wurden nicht nachgewiesen.

Geriatrie
Bisher durchgeführte entsprechende Studien haben keine geriatrischen Probleme gezeigt, die die Wirksamkeit von Sucralfat bei älteren Menschen einschränken würden. Ältere Patienten haben jedoch häufiger altersbedingte Leber-, Nieren- oder Herzprobleme, die bei Patienten, die dieses Arzneimittel erhalten, Vorsicht und eine Anpassung der Dosis erfordern können.

Stillen
Es liegen keine ausreichenden Studien bei Frauen vor, um das Risiko für das Kind bei der Einnahme dieses Medikaments während des Stillens zu bestimmen. Wägen Sie den potenziellen Nutzen gegen die potenziellen Risiken ab, bevor Sie dieses Medikament während des Stillens einnehmen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Obwohl bestimmte Arzneimittel überhaupt nicht zusammen eingenommen werden sollten, können in anderen Fällen zwei verschiedene Arzneimittel zusammen eingenommen werden, auch wenn eine Wechselwirkung auftreten könnte. In diesen Fällen möchte Ihr Arzt möglicherweise die Dosis ändern, oder es können andere Vorsichtsmaßnahmen erforderlich sein. Wenn Sie dieses Arzneimittel einnehmen, ist es besonders wichtig, dass Ihr Arzt weiß, ob Sie eines der unten aufgeführten Arzneimittel einnehmen. Die folgenden Wechselwirkungen wurden aufgrund ihrer möglichen Bedeutung ausgewählt und sind nicht unbedingt allumfassend.
Die Anwendung dieses Arzneimittels zusammen mit einem der folgenden Arzneimittel wird im Allgemeinen nicht empfohlen, kann aber in einigen Fällen erforderlich sein. Wenn beide Arzneimittel zusammen verschrieben werden, kann Ihr Arzt die Dosis oder die Häufigkeit der Anwendung eines oder beider Arzneimittel ändern.
● Bictegravir
● Digoxin
● Dolutegravir
● Elvitegravir
● Ketoconazol
● Levoketoconazol
● Raltegravir
Die Anwendung dieses Arzneimittels zusammen mit einem der folgenden Arzneimittel kann das Risiko bestimmter Nebenwirkungen erhöhen, aber die Anwendung beider Arzneimittel kann für Sie die beste Behandlung sein. Wenn beide Arzneimittel zusammen verschrieben werden, kann Ihr Arzt die Dosis oder die Häufigkeit der Anwendung eines oder beider Arzneimittel ändern.
● Ciprofloxacin
● Delafloxacin
● Fleroxacin
● Gemifloxacin
● Grepafloxacin
● Moxifloxacin
● Norfloxacin
● Ofloxacin
● Sparfloxacin
● Trovafloxacinmesilat
● Warfarin

Andere Interaktionen
Bestimmte Arzneimittel sollten nicht während oder in der Nähe von Mahlzeiten oder bestimmten Nahrungsmitteln eingenommen werden, da Wechselwirkungen auftreten können. Auch der Konsum von Alkohol oder Tabak zusammen mit bestimmten Arzneimitteln kann Wechselwirkungen verursachen. Besprechen Sie die Einnahme Ihres Arzneimittels zusammen mit Nahrungsmitteln, Alkohol oder Tabak mit Ihrem Arzt.

Andere medizinische Probleme
Das Vorhandensein anderer medizinischer Probleme kann die Anwendung dieses Arzneimittels beeinträchtigen. Informieren Sie Ihren Arzt unbedingt über andere medizinische Probleme, insbesondere:
● Diabetes – Mit Vorsicht verwenden. Kann den Zustand verschlimmern.
● Nierenerkrankungen (einschließlich Patienten mit chronischem Nierenversagen oder Dialysepatienten) – Mit Vorsicht anwenden. Die Wirkung kann sich aufgrund der langsameren Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper verstärken.
● Magen- und Darmerkrankungen – Sucralfat kann sich mit anderen Nahrungsmitteln und Medikamenten verbinden, was zu einer Blockade des Magens und Darms führen kann.

Sucralfat CAS 54182-58-0 wird nur minimal aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die geringen Mengen des sulfatierten Disaccharids, die absorbiert werden, werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.
Obwohl der Mechanismus, der hinter der beschleunigten Heilung von Zwölffingerdarmgeschwüren durch Sucralfat steckt, noch nicht vollständig geklärt ist, ist bekannt, dass die Wirkung eher lokal als systemisch erfolgt.
Darüber hinaus erscheinen folgende Beobachtungen relevant:
● Studien an menschlichen Probanden und an Tiermodellen zur Ulkuskrankheit haben gezeigt, dass Sucralfat an der Ulkusstelle einen am Ulkus haftenden Komplex mit proteinhaltigem Exsudat bildet.
● In vitro bildet ein Sucralfat-Albumin-Film eine Barriere gegen die Diffusion von Wasserstoffionen.
● Bei Menschen hemmt Sucralfat in für die Ulkustherapie empfohlenen Dosen die Pepsinaktivität im Magensaft um 32 %.
● In vitro adsorbiert Sucralfat Gallensalze.
Diese Beobachtungen lassen darauf schließen, dass die antiulzerative Wirkung von Sucralfat auf die Bildung eines am Geschwür haftenden Komplexes zurückzuführen ist, der die Geschwürstelle bedeckt und sie vor weiteren Angriffen durch Säure, Pepsin und Gallensalze schützt. Pro 1 g Sucralfat-Dosis liegt die säureneutralisierende Kapazität bei etwa 14 bis 16 mEq.

● Sucralfat kann zur Behandlung von Magenerkrankungen wie Zwölffingerdarmgeschwüren verwendet werden.

● Die genaue Wirkungsweise von Sucralfat ist nicht bekannt. Untersuchungen zeigen jedoch, dass es mit Albumin (einem Protein), das aus dem Geschwür ausgeschieden wird, einen Film bildet. Dieser Film wirkt als Barriere gegen Magensäure, Pepsin (eines der wichtigsten Verdauungsenzyme) und Gallensalze.

● Sucralfat gehört zur Klasse der als Disaccharidsulfate bekannten Arzneimittel. Es ist auch als schützendes Medikament gegen Geschwüre bekannt.